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氟化学:未来新原料药将建立的基础

发稿日期:2007-04-29 09:52:20 来源:中国医药化工网

     近年来,随着在化学、制药和农业行业得到大规模应用,含氟有机中间体正逐渐显示出巨大的增长潜力。在制药领域,各种医药化合物在合成过程中都需要利用含氟有机中间体,因此,含氟有机中间体变得越来越重要,研发活动也日益活跃。

     地位越来越重要
  
     含氟有机中间体主要用于制药行业的原料药生产中。趋势表明,医药化合物的生产过程中,对脂肪族或芳香族含氟有机中间体的需求日渐普遍,在药物品种中所占比例越来越高。

     有机氟化合物具有较强的稳定性、生理活性、脂溶性和硫水性,可以调节电子、亲脂性等参数,所以很多含氟药物在性能上相对具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点,对药物的药效学和药动学性质产生重大的影响。由于含氟药物的性能表现优越,因此,对含氟药物的研发推动了含氟有机中间体国内外市场的放大。
  
     在现阶段,含氟有机中间体的主要应用市场在氟喹诺酮类药物。氟喹诺酮类药物是上世纪70年代初发展起来的一类新型抗感染药,杀菌谱较广、毒副作用较小且价格适中,是近年来发展较快的抗菌素品类。如环丙沙星、诺氟沙星、莫西沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星等,都是用含氟中间体生产出来的。

      抢滩未来市场份额
  
      在全球含氟芳香族化合物市场上,意大利Miteni公司、罗地亚公司和比利时Solvay Fluor公司是几家规模较大的中间体生产商。

      根据预测,在全球制药业正处于快速增长时期的推动下,含氟中间体的需求量也在膨胀,其发展前景令人瞩目。事实上,行业专家和咨询顾问们都持有这样一种观点:今后若干年里,三分之一的新原料药将建立在氟化学基础之上。
 
      在现阶段,中国和欧洲国家都在积极参与含氟中间体的生产,印度也不甘人后,正在紧紧跟上。有一点值得注意,尽管目前印度生产含氟中间体的公司为数并不多,但是有机氟中间体市场的发展正在吸引着印度其他大型有机中间体生产商趋之若鹜。有趋势已经在印度出现--印度一些染料中间体生产商通过整合,开始介入有机氟中间体的生产。
 
      印度在技术层面上拥有强大的优势,在有机氟中间体领域已培养了一批训练有素的科学家,这些有利条件将使印度成为中国和欧洲国家的强劲对手,并将帮助印度开发出创新性的定制含氟中间体和原料药,以供应给国内和国际市场。
 
     目前在全球市场上,中国厂家正积极参与芳香族含氟中间体的生产,比如氟化苯、氟苯胺、氟甲苯等。除了供应国内庞大的原料药市场以外,中国还将这些中间体大量出口到世界其他国家。行业分析人士预测,考虑到中国的生产水平以及具备了大规模生产这些中间体的能力,今后若干年里,中国在这些产品上占有的统治地位将不可动摇。

     国内研发方兴未艾
  
      国内在发展含氟有机中间体上有着得天独厚的原料优势,如今也形成了一定的产业规模。全国有机氟化工产品的年度总销售收入估计已超过100亿元,其中年销售收入达到或超过15亿元的企业已有4家,含氟芳香族和芳杂环系列农药和医药中间体产品已超过100多种,年总产量共60000多吨。
  
      国内开发含氟医药中间体的起始原料大部分属于基础化工原料如对硝基氯苯、二氯苯等,而这些基础化工原料在国内的供应丰富且品质优良;此外,我国萤石储量丰富,基础氟原料实力较强。

      可以说,我国发展有机氟工业是具有非常有利的原料优势的。借助着优势,我国自上世纪70年代开始研发有机氟中间体及其精细化学品,到了90年代,我国含氟化合物更是以强劲的速度发展,目前我国已经成为含氟药物和中间体产量最大的国家之一,有80%以上的含氟中间体供应出口。
  
      目前,我国已开发并已投入批量生产的喹诺酮类抗菌药主要有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等,其中以诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星生产量最大,约占国内氟喹诺酮类抗菌药总产量的98%。 

      就含氟中间体类别来说,我国氟苯类中间体发展较早,目前生产能力普遍过剩;三氟甲苯类中间体发展较晚,所以近年来的发展速度较快;而对于杂环芳香族化合物特别是含氟吡啶类,我国目前拥有含氟吡啶类中间体的合成技术研究单位和生产厂家仅有少数,因此业内普遍认为,含氟吡啶类中间体将成为今后几年国内含氟中间体研发的主要方向之一。 

      技术依然是老大难
  
      尽管国内含氟类中间体前景良好,但国内面临的行业现状以及国际压力依然不能忽视。
     
     作为药用级的含氟医药中间体,生产技术含量高,对产品质量要求也高,国内生产企业的生产要达到标准要求还有一定的困难。规模小、布点分散、技术力量薄弱是当前行业弱点的突出表现,因此,要生产出高质量的产品,在国内企业来说,难度较大。
  
     氟化工是近年来国内外的研究热点领域,竞争程度激烈且历时多年。为做强做大氟化工产业以形成产业链、实现优势互补、减少同行业竞争等,国际上许多公司进行了一系列并购,如3M和赫斯特两公司的氟化工合并成立Dyneou公司、旭硝子公司购买ICI的化工厂及英国的F2化学品公司等等。同时,这些公司也盯上了有资源优势的中国市场,相继进入中国采购基础氟化工原料或拟建有机氟化学品生产装置。从长远来看,这势必对中国生产企业构成压力。
  
      因此,国内生产企业必须加快发展的步伐。一方面,要改进工艺,如还原、氟化过程,努力提高产品质量,努力向国内外市场提供医药级含氟医药中间体;另一方面,有关部门也应该进行企业优化,重点扶持有实力的企业,增强国际市场竞争力。另外,由于含氟医药中间体生产技术要求较高,因此生产企业还可以与有技术实力的高等院校或科研院所结合来解决自身研发实力不足的缺憾,将优秀研究成果早日推上产业化进程。
  
      有业内人士预测,从日益受到欢迎的现实来看,中间体世界的明天是属于含氟中间体的。未来的药物研究也将在此基础上展开新的篇章。 (中国医药化工网)